行业新闻

代谢班新人报道!保证药物作用、避免不良反应全靠它!

2020/09/27

大家好,

我叫CYP3A5,

很高兴能加入

代谢班这个大家庭。



我是人体细胞色素CYP450家族中重要的药物代谢酶之一,参与他克莫司、咪达唑仑、氨苯砜、可的松、尼菲地平等多种药物的代谢。


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第七号染色体


编码我的基因位于

人类的第7号染色体7q22.1 ,

14个外显子


编码我的基因第3内含子内22893位存在6986A>G的突变(rs776746,CYP3A5*3),该SNP可导致CYP3A5 mRNA异常剪接,引起终止密码子过早剪切CYP3A5蛋白,从而使其失去酶活性,因此CYP3A5*3纯合子个体肝脏和肠道CYP3A5蛋白表达和活性显著下降。


不同民族、不同地区的人群CYP3A5不同基因型分布频率有很大不同。Kyoung-Ah Kim 等在研究发现,CYP3A5*3/*3、CYP3A5*1/*3、CYP3A5*1/*1基因型频率分别为60%、35%、5%。


在众多降压药物中,

我对钙离子拮抗剂类

(CCB)药物情有独钟。


研究者们在先前对我进行一番彻底研究后得出:不同基因型个体在服用5mg 氨氯地平后,CYP3A5*3/*3携带者血浆氨氯地平的浓度明显低于CYP3A5*1/*1携带者



当然这只是我众多代谢药物中

小小的一个例子而已了,

我的业务范围可大着呢!


由于我参与了多种常用药物在体内的代谢,因此影响着许多药动学特征,如药物半衰期、肝脏首关效应、药物相互作用、清除率及生物利用度。


可以说我的存在

对于保证药物安全有效的使用、

避免药品不良反应

有着重要意义。


20.jpg


说了这么多

大家也一定对我有了一定的了解

今后如果在哪里看到我了

请记得和我打招呼哦!



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